[00082800]一種雙環醇?葉酸偶聯物及其制備方法和用途
技術詳細介紹
本[發明專利]屬于天然藥物和藥物治療領域，公開了一種雙環醇?葉酸偶聯物及其制備方法和用途。該偶聯物是由雙環醇和靶向癌癥的分子葉酸偶聯而成，結構如式(Ⅰ)所示。制備包括步驟：將雙環醇和葉酸在無水二氯甲烷中，在吡啶和4?二甲氨基吡啶的催化下，室溫反應過夜，過濾，過硅膠色譜柱，旋蒸，干燥，即可獲得目標化合物。通過體外MTT檢測實驗，發現其對腫瘤細胞株(MCF?7、BC?3和HepG2細胞)具有很好的抑制效果，比雙環醇的IC50值強3?5倍，但對正常肝細胞L?O2低毒。
