本[發明專利]公開了6A?半乳糖基?6D?乳糖基?β環糊精的合成方法,包括以下步驟:1)在DMF中,在NaH存在下,將6A,6D?雙脫氧?6A,6D?二碘β環糊精(1)與1?硫代過?O?乙?;?D?乳糖進行硫糖基化反應,接著進行脫乙酰化反應,再在DMF中,采用NaN3處理;最后在DMF中,在Et3N、CuI和抗壞血酸存在下,添加入1?O?2?炔丙基?β?D?半乳糖苷進行偶聯反應,得到6A?半乳糖基?6D?乳糖基?β環糊精(Ⅲ)。本[發明專利]提供了半乳糖基和乳糖基綴合的6A,6D?雙功能化β?環糊精衍生物的合成方法,該方法簡單易操作,產率高,將該6A,6D?雙功能化β?環糊精衍生物用作藥物載體,可以提高肝癌藥物的靶向能力、溶解度和穩定性。