[00082674]一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物及其合成方法和用途
技術詳細介紹
本[發明專利]屬于天然藥物和藥物治療領域，公開了一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物及合成方法和用途。該偶聯物具有如下式(Ⅰ)所示的結構。合成方法包括步驟：將熊果酸與乙酰半胱氨酸在無水二氯甲烷中，在吡啶和4?二甲氨基吡啶的催化下，室溫反應過夜，過濾，過硅膠色譜柱，旋蒸，干燥，即可獲得目標化合物。通過體外MTT檢測實驗，發現其對腫瘤細胞株(MCF?7、K562、A549和HepG2細胞)具有很好的抑制效果，比熊果酸的IC50值強5?10倍，但對正常肝細胞L?O2低毒。該化合物以兩個藥物分子偶聯成靶向前藥的方式治療癌癥，克服熊果酸溶解性差，復合乙酰半胱氨酸抗癌效應，達到通過增強細胞凋亡的途徑清除癌細胞的效果。
