本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的化合物及其制備方法和用途。其化學名稱是N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲,結構式:制備方法包括如下步驟:1)制取4-溴-1,8-萘酰肼;2)由上述產物制取N-(1,8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲;3)將N-(1,8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲溶于甲胺的甲醇溶液溶中,加熱,攪拌回流,冷卻后析出淡黃色固體,即為產物N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲。本發明的N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲經體外抗腫瘤實驗表明,具有強的抗腫瘤活性。