[00080107]一種α-糖苷酶抑制劑的制備方法和用途
技術詳細介紹
本發明公開了一種α-糖苷酶抑制劑2，3，4-三羥基苯甲醛-9’-O-小檗堿酰腙的制備方法，可用于制備治療糖尿病的藥物。該化合物的結構式為：制備方法包括如下步驟：(1)以鹽酸小檗堿為起始原料，減壓190℃條件下脫甲基，產物不經分離，得到小檗紅堿(I)，將所得化合物I與α-溴代乙酸乙酯通過親核取代反應橋聯形成小檗堿乙酸乙酯衍生物(II)；(2)將化合物II與水合肼經肼解反應得到小檗堿酰肼(III)；(3)化合物III與2，3，4-三羥基苯甲醛進行親核加成-脫水反應得到2，3，4-三羥基苯甲醛-9’-O-小檗堿酰腙(TM)，產物經過重結晶的方法進行純化。本發明的2，3，4-三羥基苯甲醛-9’-O-小檗堿酰腙經α-葡萄糖苷酶抑制實驗表明，具有很強的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其抑制性比對照品阿卡波糖高1.2倍。
