本[發明專利]屬于天然藥物和藥物治療領域,特別涉及一種含有阿司匹林的偶聯物及其制備方法和用途。該偶聯物是由雙環醇和阿司匹林偶聯而成,結構如式(Ⅰ)所示。制備包括以下步驟:將雙環醇和阿司匹林在無水二氯甲烷中,在吡啶和4?二甲氨基吡啶的催化下,室溫反應過夜,過濾,過硅膠色譜柱,旋蒸,干燥,即可獲得目標化合物。通過體外MTT檢測實驗,發現其對腫瘤細胞株具有很好的抑制效果,比雙環醇的IC50值強3?5倍,但對正常肝細胞L?O2低毒。該化合物以兩個藥物分子偶聯成靶向前藥的方式治療癌癥,克服雙環醇溶解性差,復合阿司匹林抗炎抗癌效應,達到通過增強細胞凋亡的途徑清除癌細胞的效果。