[00079905]丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制劑
技術詳細介紹
本[發明專利]公開了如式(Ⅰ)的化合物：其中R為乙基、丙基、正丁基、異丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基及如式(Ⅱ)的化合物：式(Ⅱ)其中，R1為(S)?苯基、(R)?苯基、對甲苯基、對三氟化碳苯基、對氟?(S)?苯基、對氟?(R)?苯基、(S)?環己基、(R)?環己基、(對氟，間氯)苯基或4?甲基?環己基；R2為羥基、氧甲基、丁胺、芐胺、乙基或甲基。本[發明專利]的化合物均在氨基酸衍生物的細胞測試中均表現出抗丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的良好活性，其中最佳抗性可達細胞活性EC50＝1.2μM，比先導化合物1(EC50＝35μM)的效力高出30倍，在抑制丙型肝炎病毒NS5B聚合酶中表現出顯著作用。
