本發明涉及一種氧化石墨烯抗腫瘤藥物靶向載體的制備方法,包括如下步驟:(1)將DNA單鏈溶解在PBS緩沖溶液中,超聲溶解,然后將上DNA單鏈的互補鏈加入上述冷卻后的溶液中進行堿基互補配對的雙鏈的DNA分子;(2)將氧化石墨烯加入到PBS緩沖溶液中,超聲溶解,然后將步驟(1)中堿基互補配對的DNA溶液加入到溶液氧化石墨烯的溶液中,攪拌混合均勻;(3)將抗腫瘤藥物加入到步驟(2)的混合溶液中,攪拌混合均勻后,離心,獲得的沉淀即為氧化石墨烯抗腫瘤藥物靶向載體。上述藥物載體對腫瘤細胞具有靶向作用,可以精準將藥物輸送到指定位置并殺死腫瘤細胞。