本發明公開了一類苦參堿?2(5H)?呋喃酮衍生物及其制備方法和這類化合物在制備抗肝癌藥物中的應用。本發明在溫和的條件下,將苦參堿在NaOH水溶液中水解制備苦參酸鈉,然后與醇和二氯亞砜反應制備苦參酸烷基酯,再以三乙胺為催化劑與5?烷氧基?3,4?二溴?2(5H)?呋喃酮類化合物反應獲得最終產物苦參堿?2(5H)?呋喃酮衍生物,該方法操作簡便,收率較高。這類苦參堿?呋喃酮衍生物,對人肝癌SMMC?7721細胞生長的抑制效果較好,因此本發明的苦參堿?2(5H)?呋喃酮衍生物可以在制備抗肝癌藥物中應用。