本發明涉及一種氧化苦參堿肝靶向納米給藥系統及制備方法,該氧化苦參堿肝靶向納米給藥系統是以聚乙二醇-聚己內酯嵌段聚合物為載體,通過薄膜分散法、逆向蒸發法或有機溶劑注入法制備聚合物納米粒,并將氧化苦參堿包載于所述聚合物納米粒中,然后在該納米粒表面修飾配體新糖蛋白或環八肽作為配基,構建針對肝星狀細胞(HSCs)的抗肝纖維化納米靶向給藥系統。該納米給藥系統粒徑在50~260nm之間,包封率為18~42%,載藥量為2~12%,表面富含新糖蛋白M6PHSA或環八肽RGD。本發明可增加納米粒通過血液循環進入肝臟的機會,有利于藥物肝臟病灶部位靶向分布,有利于載藥納米粒在肝臟病變部位吸收及肝星狀細胞的攝取以提高肝纖維化治療。