[00058442]針對肥胖型的II型糖尿病藥物1.1類化藥新藥分子CP0269的
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所在地： 天津天津市
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技術詳細介紹
項目簡介：
本項目基于II型糖尿病熱門研究靶點C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的結構為基礎，設計與合成了超過60個化合物的類似物，通過細胞試驗篩選和II型糖尿病大鼠動物模型驗證，篩選得到候選藥物分子CP0269。該分子與模型對照組和陽性藥物二甲雙胍給藥組相比，顯示出來良好的降血糖，降血脂，保護胰島B細胞的藥效。通過成藥性評價預實驗顯示CP0269具有良好的成藥性：CP0269合成與純化工藝簡單，能得到大量，質量可控的原料藥；藥物灌胃口服，吸收與起效迅速，長期毒性預實驗顯示了該化合物具有良好的安全性。
項目核心創新點：
CP0269是以JNK為靶點設計的抗II型糖尿病的藥物分子，一旦開發成功，將成為首次以JNK為靶點的抗II性糖尿病的藥物分子。屬于First in Class。
預期效益說明：
在當今社會，II型糖尿病的發病率依然在增長。飲食結構的變化造成了肥胖人數的增加，肥胖可能導致機體炎癥，從而影響胰島B細胞的存活于機體的胰島素抵抗。因此，肥胖已經慢慢成為II性糖尿病的發生進展的主要因素之一。針對這種肥胖型II型糖尿病的藥物，在臨床上一般采取聯合用藥的治療方案。CP0269一旦開發成功，將會針對這一日益增長的適應癥占據市場，表現出良好的開發前景。
