[00054006]乏氧選擇性抗腫瘤前藥吲哚[2,3?b]喹喔啉?11?氧衍生物、藥物組合物、制備方法和應用
聯系人： 河北大學
所在地： 河北保定市
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技術詳細介紹
摘要：本發明公開了一種乏氧選擇性抗腫瘤前藥吲哚[2,3?b]喹喔啉?11?氧衍生物，其具有式（Ⅰ）所示的結構通式其中，基團R為H或F，n為2，4或6。同時，本發明還公開了所述衍生物的制備方法及在制備抗腫瘤前藥中的應用。本發明的吲哚[2,3?b]喹喔啉?11?氧衍生物在乏氧細胞的還原環境下，產生羥基自由基，羥基自由基通過破壞DNA殺死癌細胞，2?硝基咪唑側鏈在乏氧細胞的還原環境下還原形成亞硝基衍生物、羥胺和胺,這些還原產物能與DNA偶聯；在常氧環境下，吲哚(2,3?b)喹喔啉?11?氧衍生物不被還原，使得吲哚[2,3?b]喹喔啉?11?氧衍生物表現出良好的乏氧選擇活性，可以用于制備治療實體瘤的藥物。
