[00049949]多功能高分子前藥納米遞藥系統及制備方法和用途
技術詳細介紹
摘要：本發明公開了一種多功能高分子前藥納米遞藥系統及制備方法和用途，其中多功能高分子是由聚谷氨酰谷氨酸鈉和抗癌藥物紫杉醇鍵合，形成高分子前藥PGG?PTX，再與T1造影劑Gd?DTPA通過肽鍵連接組成PGG?PTX?DTPA?Gd，具有下式結構，用于臨床中實體瘤的核磁共振成像非侵入性診斷。該遞藥系統具有以下特征：粒徑在30?40nm，呈球形；將游離Gd?DTPA與PGG?PTX通過肽鍵連接在一起，使游離Gd?DTPA的弛豫率從3.87mM?1S?1增加至18.98mM?1S?1，增加4.9倍；高分子前藥在水中能夠通過自組裝形成納米粒子，提高了藥物的水溶性和生物相容性，提高了藥物的療效和生物利用度；可用于靜脈注射，由腫瘤EPR效應被動靶向至腫瘤，該系統對肺癌腫瘤生長有明顯抑制作用；該遞藥系統可用于腫瘤診斷和腫瘤治療的診療一體化。
