[00044962]鎮靜催眠藥新合成工藝
聯系人： 汪垚
所在地： 江蘇南京市
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技術詳細介紹
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護法使用漠代對甲基苯乙酮為原料，需要經歷6步，最終收率19%。
課題組首次實現了溫和條件下的三步合成步驟，用課題組發展的芳香羧酸直接脫氧碳碳偶聯策略，可以從便宜的大化工原料，對甲基苯甲酸出發，歷經三步，以50%的總收率實現該藥物分子的合成。
采用該方法，唑吡旦合成路線已經由美國專利的6步19%總收率，縮短為3步50%總 收率。目前核心技術已經申請國家專利，專利申請號：201810756654。5。
