[00011920]地洛他定糖漿、干混懸劑技術轉讓

技術投資分析： 　　地氯雷他定為美國Sepracor公司最先開發的新一代抗組胺藥，后轉讓給先靈－葆雅（Schering－Plough）公司。2001年1月經歐洲醫藥評價署批準在英國上市，上市劑型為薄膜包衣片，規格5mg/片，商品名為Allex、Neoclarityn。 　　地氯雷他定為第三代的抗組胺藥物，具有有起效快、效力強、無心臟毒性、藥物相互作用少以及無食物禁忌等優點。 　　地氯雷他定作為一個新的、選擇性的H1受體拮抗劑，具有強的抗組胺活性。用各種放射標記結合和功能性試驗比較了地氯雷他定和氯雷他定的抗組胺作用。地氯雷他定對克隆的人H1受體的放射標記結合能力比氯雷他定強，兩者的IC50值分別為51和721nmol/L。 　　多項試驗證明了地氯雷他定對組胺受體的高選擇性，另外地氯雷他定具有抗過敏及抗炎作用。有研究表明，地氯雷他定可以顯著緩解抗原引起的急性支氣管痙攣，地氯雷他定組對導氣管的抵抗力平均增加44%，對照組則增加103%，而相應的對導氣管順應力分別下降了33%和52%。體外研究表明地氯雷他定對炎性介質有直接作用。 　　人體藥代動力學研究表明地氯雷他定可被快速吸收，半衰期長達27小時。 　　一般藥理研究顯示，地氯雷他定對中樞神經系統、心血管系統、腎和胃腸道系統沒有影響。重要的是，地氯雷他定在高出其抗組胺和抗過敏作用的劑量許多倍的情況下，對CNS和心血管系統仍沒有作用。臨床研究研究結果表明地氯雷他定心血管安全性良好。 　　急性毒性、長期毒性、致突變和生殖毒性研究表明本品的安全性良好。 　　臨床研究表明，地氯雷他定對于緩解季節性過敏性鼻炎的癥狀具有良好的療效。在對12-75歲的過敏性鼻炎患者進行的隨機、雙盲、平行、安慰劑對照研究中，每日口服5和7.5mg地氯雷他定，共14天，結果顯示地氯雷他定在改善總體、鼻部和非鼻部癥狀嚴重性的評分上明顯優于安慰劑。 　　地氯雷他定和氯雷他定相比，在H1受體拮抗活性上更強，半衰期更長，而且臨床安全性也優于氯雷他定，過敏性鼻炎患者使用地氯雷他定治療，可明顯減輕疾病癥狀，與此相關還能顯著提高生活質量。在治療過敏性鼻炎方面將有很好的應用前景。 　　糖漿注冊分類為6類，干混懸劑為5類新藥。 　　我公司此項目已經完成了臨床研究。待報產，可提供原料的合法來源。 技術的應用領域前景分析： 市場情況： 　　據統計我國過敏性疾病的發病率高達37.3%。其中，患過變應性鼻炎的病人已經達1%～2%，最高可以達到4%；估計過敏性皮膚病的發病率在3%以內；哮喘總發病率為2%，而東南沿海高達5%。隨著大氣污染越來越嚴重，患過敏性鼻炎和哮喘的病人將有上升趨勢。一些不合格的裝修材料、油漆的使用，和不合格的化妝品流出市面，使到患過敏性皮炎的人轉趨增多。而且大多的過敏性皮炎患者都去自行買藥，專家估計患者從醫院看病后買藥的不到一半，所以該類藥的潛在患者還是很多。預測未來抗過敏藥總體市場規模還會上升。 效益分析： 　　2005 年抗過敏藥的市場銷售為34 億元，比2004年的29 億元，有穩步的提升。2008年在醫院中的銷售額在2.5億元左右，約占抗過敏藥物市場份額的10.86%。 廠房條件建議： 無 備注： .