[00011744]溴芬酸鈉及溴芬酸鈉滴眼液

　　溴芬酸鈉及溴芬酸鈉滴眼液 　　【通用名稱】溴芬酸鈉 　　【英文名稱】Bromfenac Sodium 　　【漢語拼音】Xiufensuanna 　　【化學結構式】 　　【分子式】C15H11BrNNaO3?1.5H2O 　　【分子量】383.17 　　【類 別】化學藥品3+6類 　　【規 格】5ml:4.5mg 　　【適應癥】外眼部及前眼部炎癥性疾患對癥療法〔眼瞼炎、結膜炎、鞏膜炎(含上鞏膜炎)、術后炎癥等〕。 　　【用法用量】通常，1次1～2滴，1日2次點眼。 　　【產品簡介】 　　溴芬酸鈉滴眼液由日本Senju公司開發，于2000年在日本上市，商品名ロナック?點眼液（BRONUCK? OPHTHALMIC SOLUTION），為5ml/支的0.1%溴芬酸鈉眼用溶液，每日兩次，用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對癥治療：眼瞼炎、結膜炎、強膜炎（包括上強膜炎）、術后炎癥等。在美國已完成治療白內障術后眼部發炎、疼痛及畏光癥狀的Ⅲ期臨床研究，于2004年第二季度向FDA提出新藥申請，現已以商品名XibromTM于2005年3月初在美國上市。溴芬酸鈉是2-氨基-3-苯甲?；揭宜犷愌苌镏?，化學名稱為2-氨基-3-（4-溴苯甲?；┍揭宜徕c，結構與酮洛芬和雙氯芬酸類似，能抑制環氧合酶介導的前列腺素類炎癥介質的合成，是最有效的環氧合酶抑制劑，具有強力消炎鎮痛作用，作用強度是其它的非甾體抗炎藥（NSAIDs）的10倍。 　　溴芬酸鈉滴眼液已在國外上市，尚未收入一國藥典，我國也已批準進口，根據《藥品注冊管理辦法》，本品屬于化學藥品第3+6類。目前，國內有幾家獲得臨床批件，部分正在進行臨床試驗，而我公司是按3+6研制，原料直接申報生產，滴眼液免臨床直接申報生產，既可以節省大筆臨床費用，又可以大大縮短申報時間。 　　【知識產權狀況】 　　專利及行政保護檢索表明：溴芬酸鈉由美國A.H.Robins公司研制，于1978年申請美國專利，1980年授權，專利號為US4182774，后將專利權轉讓給美國Wyeth-Ayerst公司，與日本Senju公司共同開發。沒有在國內提出溴芬酸鈉專利申請，也無工藝專利。在中國開發無知識產權問題。 　　【研究進展】 　　現已基本完成生產前研究，原料合成工藝成熟穩定，質量標準嚴謹、可行；制劑處方及其制備工藝設計合理，產品質量穩定可控，目前正在進行資料的匯總、整理工作，即將按化學藥品注冊分類3+6類申報，現尋求合作或轉讓。