[00011743]卡培他濱原料及片劑項目

　　卡培他濱原料及片劑項目 　　◆ 產品概況： 　　新藥名稱：卡培他濱（Capecitabine） 　　新藥類別：化學藥品注冊6＋6類 　　劑 型：片劑 　　藥效分類：胸苷酸合酶抑制劑 　　研發進度：待報生產 　　◆ 項目特點： 　　1. 卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性，但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶，其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。 　　2. 卡培他濱具有廣譜抗腫瘤活性，1998 年美國FDA批準進行臨床治療對紫杉醇和多柔比星等藥物耐受或不能耐受高劑量蒽環類藥物治療的轉移性乳腺癌患者，2001年又批準用于治療轉移性結腸直腸癌，歐共體、加拿大及澳大利亞等也都將其作為治療轉移性結腸直腸癌的主要藥物，其臨床應用范圍逐漸增大。 　　3. 結腸直腸癌的發病率和病死率居各種腫瘤之首，5-FU是基礎藥物，但需靜脈注射給藥，不良反應強，很多患者不能堅持全療程?？ㄅ嗨麨I作為前體藥物，本身無活性，對腫瘤組織有靶向性，且代謝生成活性物質較其他組織及血漿濃度高，加之可口服給藥，是一種安全、有效、經濟、適應性強的抗腫瘤藥。 　　4. FDA先后批準了卡培他濱用于治療乳腺癌、結腸直腸癌、晚期胃癌等，SFDA及歐盟、日本等同時增加了其適應癥，這對卡培他濱的銷量具有巨大的推動作用。 　　5. 國家醫保乙類，在中國具有巨大的市場前景。 　　◆知識產權狀況： 　　卡培他濱是2013年專利到期，整個申報周期至少需要2年半的時間，現在正是申報該項目的最佳時機。 　　◆ 市場前景： 　　卡培他濱是已上市的第一個口服氟代嘧啶氨基甲酸酯類抗腫瘤藥物，是一種新型靶向藥物。羅氏公司是該藥的原研單位，1998年在美國獲準上市，隨后陸續在瑞士、歐盟、日本等國上市。1999年11月開始在中國進行注冊臨床試驗，由北京、上海、廣州等地的5個國家抗腫瘤藥物臨床試驗研究中心進行臨床試驗，2000年以商品名“希羅達”上市。 　　卡培他濱為一前體藥物，口服在腸道迅速吸收后，經獨特的“三步激活機制”水解轉化為活性代謝物5-氟尿嘧啶；藥物以獨特的靶向和模擬持續灌注選擇性地作用于腫瘤細胞?？ㄅ嗨麨I治療直腸癌的療效和安全性優于傳統的標準方案，其骨髓抑制和脫發等副作用較低，從藥物經濟學角度分析占據了一定優勢。而且對于經紫杉醇和蒽環類藥物治療后復發的乳腺癌具有活性，是治療乳腺癌的三線藥物。 　　多年來，結直腸癌的化學療法主要依賴傳統細胞毒藥物?？ㄅ嗨麨I為口服片劑，具有進入腸道內直接發生作用、腫瘤組織內藥物濃度高于血液的特點，且劑量調整靈活，順應患者用藥方式，從而推動了市場的增長。2005年，希羅達的銷售額接近8億美元，比上一年增長了47%，2006年又同比上一年增長了20%，達到了9.71億美元。 　　希羅達是國內卡培他濱市場的惟一品牌，市場主要由羅氏和其合資企業上海羅氏公司獨占，每片的最高零售價為39.83元，在抗代謝類市場排行中居第2位。國家醫保目錄乙類。2005年，希羅達在國內重點城市樣本醫院銷售同比上一年增長39%，已達到了6980多萬元，全國市場近2.5億元。2008年全國重點三甲醫院全年采購量達2.83億元，2009年由于增加了治療晚期胃癌全國醫藥采購量達8.5億元。 　　2010年卡培他濱的銷售額將達10億以上。因此卡培他濱有廣闊的市場前景，開發其原料及片劑能夠為企業帶來豐厚的回報。 　　◆ 研究進度： 　　我公司已完成大生產工藝的研究工作，需要確定生產企業，進行該品種的聯合申報。從確定生產企業開始（以購進原料發票之日為始），需要12個月完成該項目的制劑研究工作，同時整理申報資料，開始向SFDA遞交申報資料。 　　SFDA在2011年12月開始受理該品種（專利到期日前兩年），因此，現在是準備申報該項目的最佳時機。